同为扩血管药，治疗作用有何大关联？

上世纪七十年代，新泽西州人 Murad 等深入研究了苯甲酸创造条件张肾脏的功用，发现其能使有组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使剂量提高，但是必须代谢为 NO 后展现创造条件肾脏功用。

NO-cGMP 讯号通路功用的揭示也为制剂的合作开发引导了朝著，一特别是提高某一有组织内的 NO 剂量而展现功用，另外一特别是上升某些有组织中 cGMP 剂量。本期题目，我们就来讨论现在常用的 PDE 选择性。

本期题目：同为创造条件肾脏药剂，治疗法功用有何大不同？

现在常用的 PDE 选择性主要有哪几大类？各类的推选制剂分别是什么？

哪一类 PDE 选择性可用做治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 选择性，其震荡与剂量实际上何种间的关系？

西地那非、兴兵地那非分属哪一类 PDE 选择性？此类制剂在常用时需注意哪些效用？

参考无误

1. PDE-3 选择性：苏拉他口服、米力农

（1）苏拉他口服

炎红细胞制剂，其 CFDA 批文化学疗法为用做间歇性跛行、预防脑梗死患 (心源性脑梗死除外)，其他临床分析方法参考如预防 PCI 术后后血栓。用药剂，一次 100 mg，一日 2 次，可根据比率、疼痛适当增减剂量。

基于冲绳人群的 CSPSⅡ次测试，确实苏拉他口服在预防脑卒中特别类似高血压，囊肿性惨剧的年肥胖率要比高血压组的更为较高，但招致的恶心、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更为常见，停止使用苏拉他口服的病患总数比停止使用高血压的多。

（2）米力农

正性肌力功用和水肿制剂，其 CFDA 批文化学疗法是用做其他治果欠佳的急慢性结核冠心病，其他临床分析方法如治疗法瓣膜外科手术时较高心排奥义。

其震荡与剂量有关，小剂量时主要表现为正性肌力功用，但当剂量减小，近到平稳的最大者正性肌力震荡时，其创造条件肾脏功用也随剂量的上升而加强。

负荷剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的反应速度静脉滴注维持。最大者日剂量不有约 1.13 mg/kg。疗程不有约 2 周。病变不全时需适量及较慢滴注反应速度。

2. PDE-4 选择性：夸怀特

FDA 批文用词用做结核病红细胞增高和真性红细胞增高，降较高红细胞生成，不具正性肌力和舒肾脏功用，易加剧液体潴留。作为 PDE3 选择性药剂也能选择性红细胞的有数。与苏拉他口服、米力农、NSAIDs、炎红细胞制剂等合用可上升发生囊肿的效用。

此外，PDE-4 选择性还有治疗法 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及治疗法银屑病的阿普司特，现在并未在必将上市。

3. PDE-5 选择性：西地那非、兴兵地那非、他近那非、双嘧近利

（1）西地那非、兴兵地那非、他近那非

此类制剂最出名，广泛用做未成年阴部紊乱的治疗法，由于是水肿剂，也可用做降较高动脉同型肺动脉高压（新泽西州 FDA 并未批文将兴兵地那非用做治疗法此化学疗法）。

这一系列制剂强制与任何形式的酯制剂同时分析方法。常用西地那非后 24 全程内或常用他近那非后 48 全程内禁忌常用，即使在这些时间窗后来，显然仍实际上较强的致较高血压功用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 总是但会被错误都是结核病动脉同型肺动脉高压，而肺水肿药剂如 PDE5 选择性可使 PVOD 病患的缺血性状态显著恶化，故不引荐此类病患常用。

特别注意的是以上选择性的 PDE 选择性如夸怀特、苏拉他口服对于冠心病（HF）病患有潜在危害性，要指标效用。而 PDE-5 选择性对有临界性较高血压和/或较高发电能力状态的 HF 病患有常用效用。

（2）双嘧近利

CFDA 化学疗法用做炎红细胞有数、预防血栓。此外，尚可用做预防脑卒中（与高血压合用），用做华法林的基本功能治疗法以增强其炎栓功用（如 FDA 化学疗法不必要瓣膜瓣膜置换术术后血栓），以及高血压症。

PDE-5 选择性还有未在必将上市的治疗法治疗法肺部结核病、喘息同型肺部炎的扎普司特等。

4. 非选择性 PDE 选择性：茶碱类制剂

作为肺部创造条件张剂其控制慢性结核病的能力在于有炎炎、免疫调节及庇护所肺部的功用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化息肉、未经控制的惊厥病患禁用。而多索茶碱不良反应肥胖率较较高，临床耐受性好。

以下内容

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登